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Lo studio dei composti naturali è stato finora la strategia di maggior successo per la scoperta di nuovi farmaci, sia in termini numerici che commerciali. Circa il 50% dei farmaci sono infatti composti naturali derivati da composti naturali o composti sintetici ispirati a composti naturali, e il loro fatturato annuo è stato stimato nel 1999 in circa 16 miliardi di dollari. Nell'ultimo decennio sono state approvate circa 500 nuove entità chimiche, metà delle quali possono essere collegate in un modo o nell'altro a composti di origine naturale.