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Las pirazolo[3,4-d]pirimidinas son sustancias que han encontrado aplicaciones en la práctica médica (alopurinol) y tienen diversas actividades biológicas: antimicrobianas, antiinflamatorias, anticancerígenas, etc. En la revisión se han analizado y generalizado los métodos de síntesis, incluidas las dos variantes de anulación del núcleo de pirazol por el anillo de pirimidina y del núcleo de pirimidina por el anillo de pirazol, las propiedades químicas y biológicas de la pirazolo[3,4-d]pirimidina y los métodos de su uso sintético para la construcción de sistemas policíclicos sintéticos.