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Los sistemas de liberación controlada de fármacos pueden incluir el mantenimiento de los niveles del fármaco dentro de un intervalo deseado y un mayor cumplimiento por parte del paciente. El objetivo de muchos de los sistemas originales de liberación controlada era conseguir un perfil de administración que permitiera mantener un nivel elevado del fármaco en sangre durante un largo periodo de tiempo. Con los sistemas tradicionales de administración de fármacos, el nivel del fármaco en la sangre aumenta después de cada administración del fármaco y luego disminuye hasta la siguiente administración. El punto clave con la administración tradicional de fármacos es que el nivel sanguíneo del agente debe permanecer entre un valor máximo, que puede representar un nivel tóxico, y un valor mínimo, por debajo del cual el fármaco deja de ser eficaz, y esto se puede conseguir fácilmente con el sistema de administración controlada de fármacos.