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Nel recente passato i tetraloni hanno suscitato grande interesse nel campo della scoperta di farmaci grazie alle loro ampie applicazioni come analgesici, antidepressivi, antifungini e antibatterici. Si tratta di una caratteristica strutturale ubiquitaria di molti prodotti naturali alcaloidi e di possibili candidati farmaci. L'effetto farmacologico di potenziali farmaci dipende in modo sensibile dalla stereochimica e dalla conformazione dell'anello, soprattutto nel caso del tetralone a 4 sostituzioni. Gli antidepressivi sono farmaci in grado di migliorare l'umore nelle malattie depressive. Praticamente tutti i depressori agiscono sulla trasmissione monoaminergica nel cervello. Gli antidepressivi triciclici (TCA) sono un gruppo di farmaci utilizzati per trattare i disturbi affettivi o dell'umore. I disturbi dell'umore sono associati a una riduzione dei livelli di monoammine nel cervello. Il legame dei TCA con i trasportatori del re-uptake di 5-HT e noradrenalina impedisce il re-uptake di queste monoammine dalla fessura sinaptica e la loro successiva degradazione. Il blocco del re-uptake porta all'accumulo di 5-HT e noradrenalina nella fessura sinaptica e la loro concentrazione ritorna all'interno dell'intervallo normale.