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Los canales de sodio activados por voltaje forman una superfamilia de proteínas transmembrana que actúan en la señalización eléctrica y la homeostasis iónica de las células eléctricamente excitables. Dada su importancia y diversidad, es esencial que se realicen continuamente estudios para aclarar los procesos patológicos en los que intervienen los canales de sodio activados por voltaje y la farmacología de sus ligandos. Debido a su especificidad en determinados tejidos en diferentes etapas de la vida, se deben fomentar los estudios en profundidad, tanto in vitro como in vivo, de estos canales utilizando modelos experimentales más cercanos a la realidad humana. Por esta razón, es importante correlacionar la comprensión de la fisiopatología y la farmacocinética para obtener terapias más eficaces. En el caso de los canales de sodio que se expresan específicamente en determinados tejidos, se pueden minimizar los efectos secundarios del fármaco. Por ello, la actual falta de ligandos específicos para determinados subtipos de canales de sodio también hace que esta línea de investigación sea tan fascinante como prometedora.