Die Chemie der Isoxazole ist mit dem Namen von Ludwig Claisen verbunden, der das 3-Phenyl-5-isoxazolon durch die Reaktion von Benzoylessigester mit Hydroxylamin entdeckte. 4-Isoxazolone, die tautomer zu 4-Hydroxy-Isoxazolen sind, wurden bisher wenig beachtet. Die Anerkennung der pharmakologischen Aktivität einiger Isoxazolderivate wie Cycliton, einem Dialkylamid der Isoxazolcarbonsäure, das als Analeptikum2-4 verwendet wird, und Gantrisin, einem Sulfonamid aus Aminoisoxazol5-8, hat zur Entwicklung der Isoxazolchemie beigetragen. Das Antibiotikum Cycloserin9,10 (oder Oxamycin), ein einfaches Derivat von 3-Isoxazolidon, hat neues Interesse auf diesem Gebiet geweckt.
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