La chimica degli isossazoli è associata al nome di Ludwig Claisen che scoprì il 3-fenil-5-isossazolone realizzando la reazione dell'estere benzoilacetico con l'idrossilammina. I 4-isossazoloni che sono tautomeri con i 4-idrossi-isossazoli hanno ricevuto poca attenzione. Il riconoscimento dell'attività farmacologica di alcuni derivati isossazolici, come il Ciclitone, una dialchilammide dell'acido carbossilico isossazolico utilizzata come analettico2-4 e la Gantrisina, un sulfamidico derivato dall'aminoisossazolo5-8, ha contribuito allo sviluppo della chimica degli isossazoli. L'antibiotico cicloserina9,10 (o oxamicina), un semplice derivato del 3-isossazolidone, ha suscitato un nuovo interesse in questo campo.
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