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La chimie thérapeutique est une discipline essentielle qui se situe à l'interface entre la chimie et les sciences biomédicales. Elle joue un rôle central dans la conception, la compréhension du mécanisme d'action, ainsi que dans l'étude du devenir des médicaments dans l'organisme. Elle permet une analyse approfondie de la structure des principes actifs, la prédiction de leur métabolisme, et l'évaluation de leurs interactions avec les cibles biologiques, telles que les enzymes ou les récepteurs. La maîtrise des groupes fonctionnels, des mécanismes réactionnels et des propriétés physico-chimiques des molécules est indispensable pour anticiper leur réactivité, leur biodisponibilité et leur efficacité thérapeutique. La stéréochimie occupe également une place primordiale, dans la mesure où l'activité biologique d'un médicament dépend souvent étroitement de sa configuration spatiale. Un seul changement dans l'arrangement tridimensionnel peut transformer une molécule active en un composé inactif, voire toxique. Ainsi, la chimie thérapeutique constitue un véritable pont entre les fondements théoriques de la chimie et leurs applications pratiques dans le domaine de la santé.