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A investigação e o desenvolvimento de novos medicamentos antimicrobianos com diferentes modos de ação tornaram-se uma tarefa urgente para a comunidade científica devido à escalada da resistência aos antibióticos atualmente utilizados na prática clínica. A ameaça da resistência microbiana pode ser tratada com novos medicamentos antimicrobianos de origem natural e sintética, de acordo com a literatura mais recente. Esta comunicação é um esforço coerente para resumir os perfis antimicrobianos potentes de vários derivados heterocíclicos para a conceção e o desenvolvimento de fármacos antimicrobianos promissores e avançados, com o objetivo de proporcionar um melhor tratamento aos doentes a nível mundial.