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La investigación y el desarrollo de nuevos fármacos antimicrobianos con diferentes modos de acción se ha convertido en una tarea urgente para la comunidad científica debido a la creciente resistencia a los antibióticos utilizados actualmente en la práctica clínica. La amenaza de la resistencia microbiana puede tratarse con nuevos fármacos antimicrobianos de origen natural y sintético, según la bibliografía más reciente. Esta comunicación es un esfuerzo coherente para resumir los potentes perfiles antimicrobianos de varios derivados heterocíclicos para el diseño de fármacos y el desarrollo de medicamentos antimicrobianos prometedores y avanzados en busca de proporcionar un mejor tratamiento a los pacientes a nivel mundial.