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A repaglinida, de acordo com o sistema de classificação biofarmacêutica, é considerada um medicamento de classe II, que apresenta baixa solubilidade em água e, consequentemente, baixa biodisponibilidade. O presente estudo teve como objetivo melhorar a solubilidade em água e a taxa de dissolução da repaglinida através da utilização de técnicas de dispersão sólida com diferentes polímeros. Além disso, foram formulados comprimidos de dissolução rápida de dispersão sólida de repaglinida com superdesintegrantes para aumentar a biodisponibilidade da repaglinida. No presente estudo, foram preparadas fórmulas de dispersão sólida de repaglinida utilizando diferentes polímeros, como PEG 6000, manitol e ureia, em várias proporções de fármaco:polímero, utilizando métodos de fusão e evaporação do solvente. A solubilidade da repaglinida em diferentes veículos foi estimada e foram preparadas e caracterizadas dispersões sólidas. O perfil de libertação do fármaco foi realizado. Além disso, foram realizados estudos farmacocinéticos com o comprimido de dissolução rápida selecionado de repaglinida em dispersão sólida em voluntários humanos. O comprimido de dissolução rápida é uma formulação promissora para a repaglinida, que resulta em maior solubilidade, início de ação rápido e biodisponibilidade sistémica aumentada.