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Según el sistema de clasificación biofarmacéutica, la repaglinida se considera un fármaco de clase II, que presenta una baja solubilidad en agua y, por lo tanto, una baja biodisponibilidad. El presente estudio se centra en la mejora de la solubilidad en agua y la velocidad de disolución de la repaglinida mediante el uso de técnicas de dispersión sólida con diferentes polímeros. Además, se formularon comprimidos de disolución rápida de dispersión sólida de repaglinida con superdesintegrantes para mejorar la biodisponibilidad de la repaglinida. En el presente estudio, se prepararon fórmulas de dispersión sólida de repaglinida utilizando diferentes polímeros como PEG 6000, manitol y urea en diversas proporciones de fármaco:polímero mediante métodos de fusión y evaporación del disolvente. Se estimó la solubilidad de la repaglinida en diferentes excipientes y se prepararon y caracterizaron dispersiones sólidas. Se llevó a cabo el perfil de liberación del fármaco. Además, se realizaron estudios farmacocinéticos con el comprimido de disolución rápida de repaglinida en dispersión sólida seleccionado en voluntarios humanos. El comprimido de disolución rápida es una formulación prometedora para la repaglinida que da lugar a una mayor solubilidad, un rápido inicio de la acción y una mayor biodisponibilidad sistémica.