Die Synthese eines internen Standards für Bicalutamid - Jordaan, Maryam Amra;van der Westhuizen, Jan
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(R,S)-Bicalutamid [N-(4-Cyano-3-trifluormethylphenyl)- -methyl- -hydroxy-beta-(4-fluorphenylsulfonyl)propanamid], verkauft als Casodex®, ist das führende Antiandrogen, das derzeit zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt wird. Es bindet sich an die Androgenrezeptoren und blockiert das Krebswachstum. Ziel dieser Arbeit ist die Entwicklung interner Standards für die bioanalytische Komponente klinischer Studien, die zum Nachweis von Bicalutamid und Derivaten erforderlich sind. Ein interner Standard wird der Körperflüssigkeitsprobe (meist Blut) zu Beginn der Probenaufarbeitung in etwa der…mehr

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Produktbeschreibung
(R,S)-Bicalutamid [N-(4-Cyano-3-trifluormethylphenyl)- -methyl- -hydroxy-beta-(4-fluorphenylsulfonyl)propanamid], verkauft als Casodex®, ist das führende Antiandrogen, das derzeit zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt wird. Es bindet sich an die Androgenrezeptoren und blockiert das Krebswachstum. Ziel dieser Arbeit ist die Entwicklung interner Standards für die bioanalytische Komponente klinischer Studien, die zum Nachweis von Bicalutamid und Derivaten erforderlich sind. Ein interner Standard wird der Körperflüssigkeitsprobe (meist Blut) zu Beginn der Probenaufarbeitung in etwa der gleichen Konzentration des zu quantifizierenden Analyten zugesetzt. Ein idealer interner Standard hat eine ähnliche Extraktionswiederfindung und eine ähnliche Retentionszeit in der HPLC. Für die Quantifizierung mit der Massenspektrometrie sollte er sich um mindestens 3 Masseneinheiten vom Analyten unterscheiden und eine ähnliche Ionisierungsreaktion aufweisen. Der interne Standard wird zur Kalibrierung des Gesamtionenstroms des Metaboliten verwendet.
Autorenporträt
La dott.ssa Maryam Amra Jordaan è associata alla ricerca e al mondo accademico presso la Mangosuthu University of Technology di Durban. Ha conseguito la laurea in chimica e fisiologia nel 2004, la laurea in chimica nel 2005, il master in chimica medicinale nel 2008 e il dottorato nel 2013. La sua ricerca attuale si concentra sullo sviluppo di sistemi alternativi di somministrazione di farmaci per l'HIV.