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A terapia hormonal é a primeira terapia orientada, também designada por terapia de supressão de estrogénios, frequentemente utilizada como terapia adjuvante para reduzir o risco de recidiva do cancro após a cirurgia ou de cancro que se espalhou. Os inibidores da aromatase, como o anastrozol, são um tipo comum de terapia hormonal; interferem com a capacidade do organismo para produzir estrogénio a partir do androgénio, suprimindo a enzima aromatase em mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama com recetor de estrogénio positivo. A aromatase (citocromo P450), também designada por síntese de estrogénios, é uma enzima responsável por uma etapa fundamental na biossíntese dos estrogénios. Os inibidores da aromatase têm um papel central na terapia endócrina para o cancro da mama positivo para o recetor de estrogénio (RE) em mulheres pós-menopáusicas, pois interferem com a capacidade do organismo para produzir estrogénio a partir de androgénios, suprimindo a atividade da enzima aromatase. Os inibidores da aromatase utilizam dois mecanismos distintos para bloquear a ação da aromatase e, assim, reduzir a produção de estrogénios.