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En los últimos tiempos, la tetralona ha despertado un gran interés en el campo del descubrimiento de fármacos debido a sus amplias aplicaciones como analgésico, antidepresivo, antifúngico y antibacteriano. Es una característica estructural ubicua de muchos productos naturales alcaloides y candidatos viables a fármacos. El efecto farmacológico de los fármacos potenciales depende sensiblemente de la estereoquímica y la conformación del anillo, especialmente en el caso de la tetralona 4 sustituida. Los antidepresivos son fármacos que pueden elevar el estado de ánimo en las enfermedades depresivas. Prácticamente todos los depresores afectan a la transmisión monoaminérgica en el cerebro. Los antidepresivos tricíclicos (ATC) son un grupo de fármacos utilizados para tratar los trastornos afectivos o del 'estado de ánimo'. Los trastornos del estado de ánimo se asocian a niveles reducidos de monoaminas en el cerebro. La unión de los ATC a los transportadores de recaptación de 5-HT y noradrenalina impide la recaptación de estas monoaminas de la hendidura sináptica y su posterior degradación. Este bloqueo de la recaptación conduce a la acumulación de 5-HT y noradrenalina en la hendidura sináptica y la concentración vuelve a estar dentro del intervalo normal.