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O estudo dos compostos naturais tem sido, até à data, a estratégia mais bem sucedida para a descoberta de novos medicamentos, tanto em termos numéricos como comerciais. Cerca de 50% dos medicamentos são, de facto, compostos naturais derivados de compostos naturais ou compostos sintéticos inspirados em compostos naturais, e o seu volume de negócios anual foi estimado em 1999 em cerca de 16 mil milhões de dólares. Na última década, foram aprovadas cerca de 500 novas entidades químicas, metade das quais podem ser associadas, de uma forma ou de outra, a compostos de origem natural.