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Desde la antigüedad, los productos naturales han sido fuentes importantes de componentes químicos a partir de los cuales se obtienen la mayoría de los metabolitos. La cúrcuma es una especia india natural y muy popular que se utiliza desde hace siglos en la medicina herbal para el tratamiento de diversos trastornos. El color amarillo de la cúrcuma se debe a la presencia de curcumina, responsable de su potencial terapéutico y que posee importantes propiedades biológicas. Sin embargo, su escasa solubilidad, absorción, biodisponibilidad y rápido metabolismo en el ser humano probablemente limitan su uso clínico. Estas propiedades farmacocinéticas están generalmente relacionadas con su estructura, por lo que los investigadores han prestado mucha atención a mejorar estos inconvenientes asociados al esqueleto de la curcumina nativa mediante diversas modificaciones estructurales. Así, la presente recopilación incluye derivados de la curcumina recientemente descritos que poseen diversas propiedades terapéuticas, junto con la bibliografía sobre patentes. En esta recopilación también se presenta una descripción detallada de las estrategias de diseño empleadas para la síntesis y los aspectos más destacados de la relación estructura-actividad, junto con simulaciones de unión de los derivados de la curcumina.