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Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine sind Substanzen, die in der medizinischen Praxis Anwendung finden (Allopurinol) und eine Reihe von biologischen Aktivitäten aufweisen: antimikrobiell, entzündungshemmend, krebshemmend usw. In der Übersicht wurden Synthesemethoden, einschließlich beider Varianten der Pyrazolkern-Annulation durch Pyrimidinring und Pyrimidinkern durch Pyrazolring, chemische und biologische Eigenschaften von Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin und Methoden ihrer synthetischen Verwendung für den Aufbau synthetischer polyzyklischer Systeme analysiert und verallgemeinert.