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La química del isoxazol se asocia al nombre de Ludwig Claisen, que descubrió la 3-fenil-5-isoxazolona mediante la reacción del éster benzoilacético con la hidroxilamina. Las 4-isoxazolonas que son tautoméricas con los 4-hidroxi-isoxazoles han recibido poca atención. El reconocimiento de la actividad farmacológica de algunos derivados del isoxazol como el Ciclitón, una dialquilamida del ácido isoxazol carboxílico utilizada como analéptico2-4 y la Gantrisina una sulfamida del amino isoxazol5-8, ha contribuido al desarrollo de la química del isoxazol. El antibiótico Cicloserina9,10(u oxamicina), un derivado simple de la 3-isoxazolidona, ha despertado un nuevo interés en este campo.