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Neste estudo, foram sintetizados e caracterizados novos ftalonitrilos 3,13,14 e os seus correspondentes derivados sem metal 4 e metalftalocianinas (5,6,7,15,16,17,18) com diferentes grupos. As 3,4-di-hidropirimidinonas foram sintetizadas com bons rendimentos por uma reação do tipo Biginelli modificada com várias metaloftalocianinas 8-23 como catalisadores. Entre as várias metalftalocianinas estudadas, a ftalocianina de cobalto (II) revelou-se a mais ativa para esta transformação. Os compostos recém-preparados foram caracterizados utilizando análises elementares, MS, IR, 1H/13C NMR e espectroscopia UV-vis. Além disso, as 3,4-dihidropirimidinonas 8-12 foram investigadas quanto às suas atividades antioxidantes por radicais superóxido, DPPH (2,2-difenil-1-picrilhidrazil) e ensaios de eliminação de radicais hidroxilo, nos quais a maioria delas apresentou atividades antioxidantes significativas. Além disso, os compostos 8-12 foram avaliados quanto à atividade anti-inflamatória por ensaios indiretos de hemólise e inibição da lipoxigenase e revelaram boa atividade.