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Il benzoxazolo è un elemento fondamentale nella sintesi organica che mostra varie attività biologiche. Sono stati descritti numerosi metodi per la sintesi dei derivati del benzoxazolo, tra cui la reazione di condensazione di acidi carbossilici, esteri, cloruri acidi, ammidi e aldeidi con derivati amminici aromatici o-sostituiti. La sintesi dei derivati del benzoxazolo è stata ottenuta anche da composti di disolfuro di carbonio e xantato, isotiocianato, cianuro, base di Schiff e metodi assistiti da microonde.