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O benzoxazol é um componente essencial na síntese orgânica, que apresenta várias atividades biológicas. Vários métodos foram relatados para a síntese de derivados de benzoxazol, incluindo a reação de condensação de ácidos carboxílicos, ésteres, cloretos de ácido, amidas e aldeídos com derivados aminoaromáticos o-substituídos. A síntese de derivados de benzoxazol também é feita a partir de compostos de dissulfeto de carbono e xantato, isotiocianato, cianeto, base de Schiff e métodos assistidos por micro-ondas.