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Benzoxazol ist ein wichtiger Baustein in der organischen Synthese, der verschiedene biologische Aktivitäten aufweist. Es wurden zahlreiche Methoden zur Synthese von Benzoxazolderivaten beschrieben, darunter die Kondensationsreaktion von Carbonsäuren, Estern, Säurechloriden, Amiden und Aldehyden mit o-substituierten aromatischen Aminoderivaten. Benzoxazolderivate werden auch aus Schwefelkohlenstoff- und Xanthatverbindungen, Isothiocyanat, Cyanid, Schiffschen Basen und mit Hilfe von Mikrowellen synthetisiert.