Le benzoxazole est un élément essentiel de la synthèse organique qui présente diverses activités biologiques. Plusieurs méthodes ont été rapportées pour la synthèse des dérivés du benzoxazole, notamment la réaction de condensation des acides carboxyliques, des esters, des chlorures d'acide, des amides et des aldéhydes avec des dérivés aromatiques aminés o-substitués. La synthèse des dérivés du benzoxazole est également possible à partir de composés de disulfure de carbone et de xanthate, d'isothiocyanate, de cyanure, de base de Schiff et de méthodes assistées par micro-ondes.