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Les oxadiazoles font partie des classes importantes de composés hétérocycliques qui font l'objet d'études approfondies dans le domaine de la découverte de médicaments modernes. La synthèse de médicaments contenant un fragment oxadiazole suscite un intérêt croissant en raison de leur large éventail d'activités biologiques. Dans la présente étude, nous avons mis au point une procédure de synthèse simple pour les 1,3,4-oxadiazole-2-thiones para-substitués et leurs dérivés carboxyméthyliques, basée sur les réactions de fermeture de cycle d'hydrazides acides appropriés avec du disulfure de carbone. Les composés synthétisés ont été caractérisés et évalués pour leur potentiel anticancéreux et antimicrobien. Les composés synthétisés ont considérablement réduit le poids de la tumeur et le nombre de cellules tumorales du carcinome ascite d'Ehrlich (EAC) chez la souris. Presque tous les composés synthétisés ont montré une activité antibactérienne et antifongique significative. La présente étude permet de conclure que les composés 1,3,4-oxadiazole peuvent potentiellement être développés en agents anticancéreux et antimicrobiens utiles. Cette étude peut inciter les futurs chercheurs à synthétiser une série de dérivés d'oxadiazole dans le but de trouver de nouveaux agents anticancéreux et antimicrobiens.