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A zerumbona (ZER) é um composto alimentar natural, presente em muitos alimentos naturais consumidos atualmente. O composto derivado de várias espécies de plantas da família Zingiberaceae possui múltiplas propriedades biomédicas, tais como atividades antiproliferativas, antioxidantes, anti-inflamatórias e anticancerígenas. No entanto, as evidências de eficácia são escassas, apontando para a necessidade de uma revisão mais sistemática para avaliar as evidências científicas que sustentam as alegações terapêuticas feitas para o ZER e identificar as necessidades de investigação futura. Esta revisão fornece uma visão geral atualizada das investigações in vitro e in vivo do ZER, suas propriedades quimiopreventivas do cancro e mecanismos de ação. Os efeitos terapêuticos do ZER foram considerados cientificamente plausíveis e podem ser explicados parcialmente pelas atividades farmacológicas in vivo e in vitro. Grande parte da investigação descrita neste artigo servirá de base para explicar a bioatividade anticancerígena do ZER, o que abrirá as portas para o desenvolvimento de estratégias no tratamento de neoplasias malignas utilizando o ZER.